记录 U0202
丁香高分子量抗血栓多糖EC-2C-Ia-2
Clove HMW antithrombotic polysaccharide EC-2C-Ia-2
抗血栓体内（动物）未标注
来源物种丁香 (Syzygium aromaticum (L.) Merr. & Perry)（拉丁名待核验）
单糖组成阿拉伯糖（Ara）、半乳糖（Gal）、葡萄糖（Glc）、鼠李糖（Rha）、半乳糖醛酸（GalA）、葡萄糖醛酸（GlcA）、木糖（Xyl）
组成比例Ara:Gal:Glc:Rha:GalA:GlcA:Xyl = 26.0:23.7:17.5:12.4:11.7:4.9:3.6（摩尔百分比%；合计99.8%）；中性糖60.1%，糖醛酸10.4%（间羟基联苯法），蛋白质8.0%（Lowry法）
分子量1.03×10^5 Da
活性抗血栓
证据等级体内（动物）
DOI未收录
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基本信息
- 上传编号
- U0202
- 标准名称
- 丁香高分子量抗血栓多糖EC-2C-Ia-2
- 英文名称
- Clove HMW antithrombotic polysaccharide EC-2C-Ia-2
- 别名
- 未记录
- 文献编号
- 未记录
文献信息
- 文献标题
- Purification and Characterization of Antithrombotics from Syzygium aromaticum (L.) Merr. & Perry
- 期刊
- Biological and Pharmaceutical Bulletin
- 发表年份
- 2001
- DOI
- 未记录
- PMID
- 11217089
- 原文链接
- 未记录
来源与制备
- 来源物种
- 丁香 (Syzygium aromaticum (L.) Merr. & Perry)（拉丁名待核验）
- 来源类别
- 植物
- 提取部位
- 花蕾
- 提取方法
- 甲醇脱脂；1.0 M NaOH碱提（70°C，2 h×2次）；80%乙醇沉淀；8%十六烷基三甲基溴化铵(CTA-Br)沉淀（选择性沉淀酸性多糖）；超滤（100 kDa截留分子量膜的截留液）
- 纯化方法
- Butyl-Toyopearl 650M疏水相互作用色谱（未结合级分，去除蛋白杂质）；Sephadex G-100尺寸排阻色谱（空隙体积级分）；Sepharose CL-6B尺寸排阻色谱
结构信息
- 分子量数值
- 1.03×10^5
- 分子量单位
- Da
- 分子量测定方法
- 高效液相色谱(HPLC-RID)，Shodex KB-805色谱柱，0.2 M NaCl洗脱（0.7 mL/min），以标准标记物校准；HPLC单峰对称确认纯度
- 单糖组成原文
- Arabinose (Ara) 26.0%, galactose (Gal) 23.7%, glucose (Glc) 17.5%, rhamnose (Rha) 12.4%, galacturonic acid (GalA) 11.7%, glucuronic acid (GlcA) 4.9%, xylose (Xyl) 3.6%（按原文表2顺序）
- 单糖组成标准化
- Ara, Gal, Glc, Rha, GalA, GlcA, Xyl
- 单糖比例
- Ara:Gal:Glc:Rha:GalA:GlcA:Xyl = 26.0:23.7:17.5:12.4:11.7:4.9:3.6（摩尔百分比%；合计99.8%）；中性糖60.1%，糖醛酸10.4%（间羟基联苯法），蛋白质8.0%（Lowry法）
- 糖苷键类型
- (1→2)-linked Rha; (1→2,4)-linked Rha; (1→3)-linked Rha; (1→4)-linked GalA; (1→2)-linked GalA; (1→3)-linked Gal; (1→6)-linked Gal; (1→4)-linked Gal; (1→3,6)-linked Gal; (1→4)-linked Glc; (1→6)-linked Glc; (1→3)-linked Glc; terminal Ara(f); (1→3)-linked Ara; (1→4 or 5)-linked Ara; terminal Gal; terminal Glc; terminal GlcA; (T)-Rha; (T)-GlcA（共20种连接方式，甲基化GC-MS分析，含羧基还原处理）
- 主链描述
- 主链由I型鼠李半乳糖醛酸聚糖(RG-I)构成，重复单元为→4)-α-D-GalpA-(1→2)-α-L-Rhap-(1→；同时含有由→4)-β-D-Glcp-(1→指示的纤维素片段，与RG-I共存于主链结构中
- 支链描述
- 侧链主要为阿拉伯聚糖和阿拉伯半乳聚糖（→3)-Araf, →4 or 5)-Araf, 末端Araf等），连接在→2,4)-α-L-Rhap-(1→的O-4位上；阿拉伯半乳聚糖侧链含量显著高于LMW多糖（与β-D-葡萄糖基-Yariv抗原反应呈强阳性确证，提示存在阿拉伯半乳聚糖蛋白AGP成分）；侧链还包含半乳聚糖（→3)-、→6)-、→3,6)-Galp等）；末端残基主要为Araf、Gal、Glc和GlcA
- 分支位点
- 分支点位于→2,4)-α-L-Rhap-(1→的O-4位（主链与侧链的主要连接点）和→3,6)-β-D-Galp-(1→的O-6位（阿拉伯半乳聚糖侧链内部的分支点）
- 取代基修饰
- 硫酸基含量15.4%（明胶/BaCl₂比浊法）；硫酸基主要位于→3)-β-D-Galp-(1→的O-6位上（通过CD₃I再甲基化-GC-MS定位）；FT-IR在1240 cm⁻¹（S=O不对称伸缩振动）和818 cm⁻¹（C–O–S伸缩振动，指示6-硫酸化半乳糖的特征吸收）呈现特征吸收峰
- 结构完整度
- 完整
生物活性
- 活性大类
- 抗血栓
- 活性子类
- 凝血酶时间(TT)测定；活化部分凝血活酶时间(APTT)测定
- 证据等级
- 体内（动物）
- 实验类型
- 体外实验、动物实验
- 实验模型
- 体外凝血试验：人柠檬酸盐抗凝贫血小板血浆（100 μg/mL样品浓度，APTT和TT凝血时间测定；肝素为阳性对照）；体内急性毒性试验：雄性ICR小鼠尾静脉注射（剂量范围100–1000 mg/kg），记录24小时死亡率
- 实验对象
- 人血浆（凝血因子）；雄性ICR小鼠（毒性测试，每组10只）
- 终点指标
- 活化部分凝血活酶时间(APTT, 秒)；凝血酶时间(TT, 秒)；小鼠24小时急性死亡率（急性毒性，LD₅₀）
- 实验结论
- HMW多糖EC-2C-Ia-2（Mw≈103 kDa, 硫酸基15.4%）在APTT试验中显著延长凝血时间（100 μg/mL时145.3秒 vs 对照29.5秒），在TT试验中也显著延长（36.8秒 vs 对照15.0秒），抗凝活性全面强于LMW多糖，表明其能同时有效抑制内源性和共同凝血途径。该抗凝特征与标准肝素(UFH)高度相似——即能通过AT III同时抑制因子Xa和凝血酶（长糖链能够同时桥接AT III和凝血酶形成三元复合物）。其较高的硫酸基含量（15.4%）与较强的抗凝活性呈正相关。体内急性毒性试验显示，LD₅₀为322 mg/kg，约为标准肝素（750 mg/kg）的2倍（毒性更高），但仍处于可接受的药用毒性范围
- 机制通路
- 肝素样抗凝途径（标准肝素型）：同时抑制内源性凝血途径和共同凝血途径[抗凝血酶III(AT III)介导的因子Xa和凝血酶(IIa)双重抑制]；较长的糖链（103 kDa）能够同时结合AT III和凝血酶，形成三元复合物
- 关键分子
- AT III; Factor Xa; Thrombin (IIa)
数据管理
- 审核状态
- 未标注
- 录入人
- 未记录
- 录入日期
- 未记录
- 备注
- 未记录