记录 U0201
丁香低分子量抗血栓多糖EC-2B-IIIa-2
Clove LMW antithrombotic polysaccharide EC-2B-IIIa-2
抗血栓体内（动物）未标注
来源物种丁香 (Syzygium aromaticum (L.) Merr. & Perry)（拉丁名待核验）
单糖组成鼠李糖（Rha）、阿拉伯糖（Ara）、木糖（Xyl）、半乳糖（Gal）、葡萄糖（Glc）、半乳糖醛酸（GalA）、葡萄糖醛酸（GlcA）
组成比例Rha:Ara:Xyl:Gal:Glc:GalA:GlcA = 24.1:17.9:4.3:18.9:9.5:18.0:7.3（摩尔百分比%；合计100.0%）；中性糖47.4%，糖醛酸18.1%（间羟基联苯法），蛋白质18.2%（Lowry法）
分子量3.40×10^4 Da
活性抗血栓
证据等级体内（动物）
DOI未收录
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基本信息
- 上传编号
- U0201
- 标准名称
- 丁香低分子量抗血栓多糖EC-2B-IIIa-2
- 英文名称
- Clove LMW antithrombotic polysaccharide EC-2B-IIIa-2
- 别名
- 未记录
- 文献编号
- 未记录
文献信息
- 文献标题
- Purification and Characterization of Antithrombotics from Syzygium aromaticum (L.) Merr. & Perry
- 期刊
- Biological and Pharmaceutical Bulletin
- 发表年份
- 2001
- DOI
- 未记录
- PMID
- 11217089
- 原文链接
- 未记录
来源与制备
- 来源物种
- 丁香 (Syzygium aromaticum (L.) Merr. & Perry)（拉丁名待核验）
- 来源类别
- 植物
- 提取部位
- 花蕾
- 提取方法
- 甲醇脱脂；1.0 M NaOH碱提（70°C，2 h×2次）；80%乙醇沉淀；8%十六烷基三甲基溴化铵(CTA-Br)沉淀（选择性沉淀酸性多糖）；超滤（10 kDa和100 kDa截留分子量膜）
- 纯化方法
- DEAE-Toyopearl 650C阴离子交换色谱（1.0 M NaCl洗脱级分）；Butyl-Toyopearl 650M疏水相互作用色谱（未结合级分，去除蛋白杂质）；Sephadex G-75尺寸排阻色谱
结构信息
- 分子量数值
- 3.40×10^4
- 分子量单位
- Da
- 分子量测定方法
- 高效液相色谱(HPLC-RID)，Shodex KB-805色谱柱，0.2 M NaCl洗脱（0.7 mL/min），以标准标记物校准；HPLC单峰对称确认纯度
- 单糖组成原文
- Rhamnose (Rha) 24.1%, arabinose (Ara) 17.9%, xylose (Xyl) 4.3%, galactose (Gal) 18.9%, glucose (Glc) 9.5%, galacturonic acid (GalA) 18.0%, glucuronic acid (GlcA) 7.3%（按原文表2顺序）
- 单糖组成标准化
- Rha, Ara, Xyl, Gal, Glc, GalA, GlcA
- 单糖比例
- Rha:Ara:Xyl:Gal:Glc:GalA:GlcA = 24.1:17.9:4.3:18.9:9.5:18.0:7.3（摩尔百分比%；合计100.0%）；中性糖47.4%，糖醛酸18.1%（间羟基联苯法），蛋白质18.2%（Lowry法）
- 糖苷键类型
- (1→2)-linked Rha; (1→2,4)-linked Rha; (1→4)-linked GalA; (1→3)-linked Gal; (1→6)-linked Gal; (1→4,6)-linked Gal; (1→3,6)-linked Gal; terminal Ara(f); terminal Ara(p); (1→3)-linked Ara; (1→4 or 5)-linked Ara; terminal Xyl; terminal Glc; terminal GlcA; (T)-Rha; (1→4)-linked Rha; (1→4)-linked GlcA（共16种连接方式，甲基化GC-MS分析，含羧基还原处理）
- 主链描述
- 主链由I型鼠李半乳糖醛酸聚糖(RG-I)构成，重复单元为→4)-α-D-GalpA-(1→2)-α-L-Rhap-(1→；主链连接方式的相对摩尔%≥35%，为主要结构成分
- 支链描述
- 侧链主要为阿拉伯聚糖（→3)-、→4 or 5)-Araf等），连接在→2,4)-α-L-Rhap-(1→的O-4位上；侧链还含少量半乳聚糖和阿拉伯半乳聚糖（由→3)-、→6)-、→3,6)-Galp指示）；末端残基主要为Araf、Arap、Xyl、Glc和GlcA
- 分支位点
- 分支点位于→2,4)-α-L-Rhap-(1→的O-4位（主链与侧链的连接点）和→4,6)-β-D-Galp-(1→的O-6位（半乳聚糖侧链内部的分支点）
- 取代基修饰
- 硫酸基含量10.8%（明胶/BaCl₂比浊法）；硫酸基主要位于→3)-β-D-Galp-(1→的O-6位上（通过CD₃I再甲基化-GC-MS定位）；FT-IR在1240 cm⁻¹（S=O不对称伸缩振动）和818 cm⁻¹（C–O–S伸缩振动，指示6-硫酸化半乳糖的特征吸收）呈现特征吸收峰
- 结构完整度
- 完整
生物活性
- 活性大类
- 抗血栓
- 活性子类
- 凝血酶时间(TT)测定；活化部分凝血活酶时间(APTT)测定
- 证据等级
- 体内（动物）
- 实验类型
- 体外实验、动物实验
- 实验模型
- 体外凝血试验：人柠檬酸盐抗凝贫血小板血浆（100 μg/mL样品浓度，APTT和TT凝血时间测定；肝素为阳性对照）；体内急性毒性试验：雄性ICR小鼠尾静脉注射（剂量范围100–1000 mg/kg），记录24小时死亡率
- 实验对象
- 人血浆（凝血因子）；雄性ICR小鼠（毒性测试，每组10只）
- 终点指标
- 活化部分凝血活酶时间(APTT, 秒)；凝血酶时间(TT, 秒)；小鼠24小时死亡率（急性毒性，LD₅₀）
- 实验结论
- LMW多糖EC-2B-IIIa-2（Mw≈34 kDa, 硫酸基10.8%）在APTT试验中显著延长凝血时间（100 μg/mL时90.3秒 vs 对照29.5秒），表明其有效抑制内源性凝血途径；在TT试验中活性不明显，提示其对共同凝血途径的抑制作用较弱。该抗凝特征与低分子量肝素(LMWH)高度相似——即主要通过AT III介导的因子Xa抑制发挥作用，而因糖链长度不足无法同时结合AT III和凝血酶。体内急性毒性试验显示，尾静脉注射剂量高达1000 mg/kg时小鼠全部存活（0%死亡率），表现为无急性毒性，安全性优于标准肝素（LD₅₀=750 mg/kg）和HMW多糖
- 机制通路
- 肝素样抗凝途径（低分子量肝素型）：主要抑制内源性凝血途径[抗凝血酶III(AT III)介导的因子Xa选择性抑制]；因糖链长度较短，不能同时桥接AT III和凝血酶
- 关键分子
- AT III; Factor Xa
数据管理
- 审核状态
- 未标注
- 录入人
- 未记录
- 录入日期
- 未记录
- 备注
- 未记录